阿伐他汀和普伐他汀有什么区别
段医生答疑在线阿托伐他汀和普伐他汀的区别
他汀类降脂药，大家可能听到更多的是阿托伐他汀，对于普伐他汀的了解稍微少些，那么，阿托伐他汀和普伐他汀之间有什么区别呢？
阿托伐他汀和普伐他汀都属于他汀类降脂药：
①降脂的机制是相同的：通过抑制胆固醇合成的限速酶，减少胆固醇合成，从而显著降低血 清总胆固醇和低密度脂蛋白，轻度降低血清甘油三酯轻度升高高密度脂蛋白。是目前首选的降脂药。
②长期服用引起的的副作用相近：比如肝损伤、血糖升高、肌肉损伤等。这些副作用发生与服用剂量和时间长短有关系。
阿托伐他汀和普伐他汀的区别：
（1）降脂的强度不同
阿托伐他汀，每天10～20mg具有中等降脂强度；每天40～80mg具有高强度降脂作用。
普伐他汀，每天10～40mg只具有中等强度的降脂作用，提高剂量降脂强度作用不增，副作用增加。
（2）作用维持时间不同
阿托伐他汀比普伐他汀的作用维持时间长，为间断用药提供可能。
（3）最佳服用时间：
普伐他汀同食物同服影响吸收，所以，建议空腹服用。
阿托伐他汀不管是否与食物同服，降脂效果相似，所以，任何时间服用都可以。
（4）与其他药物的相互作用
阿托伐他汀要经过肝脏CYP 3A4代谢，当与CYP 3A4抑制剂联合应用时可导致阿托伐他汀浓度增加，副作用的发生风险也增加，严重的可能发生横纹肌溶解。常用的CYP 3A4抑制剂有硝苯地平、胺碘酮、华法林、维拉帕米、地尔硫䓬、卡维地洛、西咪替丁、质子泵抑制剂、红霉素、克拉霉素、伊曲康唑、贝特类降脂药等。
普伐他汀不经过肝脏CYP 3A4代谢，所以，与这些药合用比较安全。
段医生特别提醒：
（1）阿托伐他汀和普伐他汀有各自的优势，也有各自的缺点，根据自己的情况选择。
（2）常规剂量的阿托伐他汀钙和普伐他汀，降脂效果和副作用都是一样的，都可以选择。
（3）当和某些药合用时，阿托伐他汀应该谨慎选择。
（4）他汀类降脂药，不止有阿托伐他汀和普伐他汀，还有瑞舒伐他汀、辛伐他汀、匹伐他汀、氟伐他汀等。
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阿托伐他汀和普伐他汀均属于羟甲基戊二酸单酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂，也就是我们常说的他汀类。他汀类药物是在1976年即从真菌中提取，洛伐他汀是从红曲霉中提取的霉菌代谢产物，也是第一个应用临床的还原酶抑制剂。而普伐他汀是洛伐他汀的化学修饰的衍生物，阿托伐他汀则是化学合成品。药理作用都是通过抑制HMG-CoA还原酶抑制剂活性，来发挥降低胆固醇自身合成。
阿托伐他汀（10mg）与氟伐他汀（80mg）降低低密度脂蛋白胆固醇的疗效相当，可以替换使用，阿托伐他汀具有半衰期长（15-30h），可在一天中任意时间服用，且不受进餐影响。氟伐他汀常释剂型半衰期4.7h，宜在晚餐时或睡前吞服。而氟伐他汀缓释剂也可以在每天任意时间服用，无论进食与否。大多数的他汀类均经过肝脏CYP酶代谢，氟伐他汀经CYP2C9代谢，阿托伐他汀经CYP3A4代谢，所以在合用其他能够诱导或抑制CYP酶活性的药物会导致药物间的相互作用。如克拉霉素是CYP3A4的强效抑制剂，合用克拉霉素和阿托伐他汀，由于前者抑制CYP3A4的活性，可使阿托伐他汀血药浓度增加，不良反应的发生率也显著增加。研究结果显示使用高剂量他汀类出现肌肉症状的发生率：阿托伐他汀40-80mg/天（14.9%）＞氟伐他汀80mg/天（5.1%）。关于他汀类的使用疗程在《血脂异常老年人使用他汀类药物中国专家共识2015》指出，使用他汀类药物使血脂达标后应坚持长期服用，可根据血脂水平调整剂量甚至更换不同的他汀类药物，如无特殊原因不应停药。停用他汀类药物后血脂升高甚至反跳，导致心血管事件及死亡率明显增加。
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他汀类药物是治疗高血脂病和动脉硬化性心血管疾病的首选药物，阿托伐他汀与普伐他汀是其中最为常见的2个药物，二者之间主要区别有以下3点：
1.服药时间的差异
由于胆固醇的合成最高峰在午夜至凌晨2点，半衰期为4小时以内的他汀类药物应该在晚间服用，普伐他汀半衰期仅为1.5-2小时，因此服睡前服用最好。而阿伐托他汀半衰期长达14小时，可在任意时间服药。
另外，阿托伐他汀口服吸收利用率为12%，但吸收几乎不受食物影响。而普伐他汀受食物影响大，口服吸收率为35%，食物可降低其30%的生物利用度。
2.服药剂量的差异
阿托伐他汀降低胆固醇的能力比普伐他汀强得多，10mg阿托伐他汀的疗效相当于40mg普伐他汀的疗效。阿托伐他汀起始剂量10mg,最大安全剂量为每天80mg；普伐他汀起始剂量20mg或40mg，然后最多可以增加大80mg。
3.药物间相互作用差异：
阿托伐他汀和普伐他汀代谢途径有区别，阿托伐他汀通过肝脏代谢酶CYP3A4代谢，因此和通过这一酶代谢的其它药物如红霉素、伊曲康唑、环孢素、胺碘酮等药物合用时，会导致阿托伐他汀代谢减少，血药浓度增加。普伐他汀不通过CYP酶系统代谢，因此和上述药物合用时，影响不大。
参考资料：
1.《药理学》人民卫生出版社——第八版。
2. 古德曼.吉尔曼治疗学的药理学基础 第12版。
3. 阿托伐他汀钙说明书。
4.普伐他汀钠片说明书。
高血脂是常听说的富贵病之一，长期高血脂严重危害身体健康，对于心脑血管的损伤非常大，也是造成日后冠心病、脑卒中等疾病的危险因素之一。使用降血脂药物控制血脂水平是非常必要的。阿伐他汀和普伐他汀都是临床常用的降血脂药物，他们都属于他汀类药物，不过阿伐他汀属于第三代降血脂药物，普伐他汀属于第二代降血脂药物。二者有共同的效果，通过抑制HMG-CoA还原酶的活性，从而使胆固醇合成减少。而且此类药物口服吸收迅速，不受饮食影响。
阿伐他汀的作用：是一种新型羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂，长期使用可以提高低密度脂蛋白受体，同时具有抗动脉粥样硬化的作用。另外，该药物在发挥调血脂作用的同时，增强NO活性，改善内皮功能，抗血管平滑肌细胞繁殖，预防粥样斑块的形成，降低血浆LP水平，抑制血小板活性和改善胰岛素抵抗，降总胆固醇含量。
科学研究表明，阿伐他汀比其他降血脂药物更能降低体内低密度脂蛋白胆固醇水平，并能够逆转动脉粥样硬化症。
普伐他汀的作用：可以通过可逆性抑制HMG-COA还原酶的活性使细胞内胆固醇的量有一定程度的降低，导致细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体数的增加，从而加强了由受体介导降血脂效应。适用于饮食限制仍不能控制的原发性高胆固醇血症或合并有高甘油三酯血症患者的治疗。
普伐他汀是一种天然水溶性他汀，不易透过血脑屏障，对中枢神经系统不良反应极低，而且是他汀类药物中唯一不主要依赖细胞色素P450酶系代谢的他汀，可与大量与P450酶系相关的药物合用。使用期间可以增加肝细胞表面低密度脂蛋白受体的合成，使低密度脂蛋白清除增加，胆固醇清除增加，同时增加高密度脂蛋白合成，有利于脂蛋白转运。
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